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艾滋病研究取得重要突破

http://www.sina.com.cn 2000年1月29日 18:10 北京晚报

  本报讯:10多年来,全球制药商在开发治疗艾滋病药物的征途中始终没能越过一个门槛,即如何遏制艾滋病毒在人 体内繁殖的重要帮凶---整合酶。随着美国默克公司科学家一项新发现的诞生,这一难题有可能迎刃而解。

  据昨天出版的《科学》杂志报道,默克公司的科学家宣布,他们在实验室中发现了两种能遏制整合酶活动的物质。这 两种物质是名为二酮酸抑制剂的化合物家族成员,试验表明,它们能阻止艾滋病病毒遗传物质与人体白细胞遗传物质相结合。

  领导这一研究的生化学家达里娅·哈祖达及其同事在对25万种化学物质进行筛选后,才“寻觅”到这两种物质。尽 管这一研究成果距转化为实用药物还有很长一段路,但作为整合酶研究领域中的第一项成就,默克公司的科学家为研制对付整 合酶的药物打下了基础。

  在艾滋病病毒感染人体细胞时,不能缺少它的几大“帮凶”:蛋白酶、逆转录酶蛋整合酶等。艾滋病病毒感染人体白 细胞之后,蛋白酶和逆转录酶帮助病毒大量复制。科学家已先后找到了遏制蛋白酶和逆转录酶的物质,因此,目前鸡尾酒疗法 中的主要药物是对付蛋白酶和逆转录酶。但整合酶让研究人员更为重视,因为它帮助病毒把遗传物质整合到人体白细胞的遗传 物质中,在病毒感染正常细胞时具有关键作用。科学家长期以来一直认为,如果能找到对付整合酶的武器,他们就能切断艾滋 病病毒进入白细胞细胞核的途径,从而有效遏制病毒感染。

  12年前,科学家首次发现整合酶,但多年来药物研究人员一直没有找到它的“杀手”。在过去几年中,全球主要制 药商试验了成千上万种化学物质,均未找到满意答案,这是因为,在试管背景下,整合酶的表现似乎与在人体中或病毒中截然 不同。

  默克公司科学家的研究表明,他们新发现的两种物质在和现有药物相结合时,能更有效遏制艾滋病病毒繁殖。而且他 们相信,艾滋病病毒不可能像对付现有的药物那样,快速产生对新的“药物联盟”的抗药性。









 
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